新研博美分享什么是点击化学反应以及未来应用空间

相信大家都了解到了，2022年诺贝尔化学奖授予美国科学家卡罗琳·贝尔托齐、卡尔·巴里·沙普利斯和丹麦科学家莫滕·梅尔达尔，以表彰他们在发展点击化学和生物正交化学方面的贡献。这三位科学家开创了一种全新的化学理念，能够让分子的构建模块快速、高效地结合在一起，如同乐高玩具一样，利用基础模块搭建出变化无穷的造型。

那么什么是点击化学呢？陕西新研博美生物科技有限公司的小编LS带大家来详细了解一下。

点击化学——如乐高玩具般结合分子构建模块

点击化学的概念来自沙普利斯在21世纪初发表的一篇文章。他认为，让碳原子之间形成化学键是化学合成的一大障碍，来自不同分子的碳原子往往缺乏成键的化学动力，而人工激活反应的过程会导致许多不必要的副产物。他提出一种更容易掌控的路径，即利用氮原子或氧原子作为“桥梁”，将具有完整碳骨架的小型分子拼接起来。这种方法被称为点击化学。组合简单化学模块的方法可以创造出几乎无穷无尽的分子种类，该方法可以生成与天然分子药物有类似功能的新药，并可以实现工业规模生产。

此后不久，梅尔达尔和沙普利斯分别独立报告了“铜催化的叠氮化物-炔烃环加成”反应，它被称为点击化学“王冠上的明珠”。梅尔达尔在用铜离子催化炔烃与酰卤的反应时，发现炔烃与中间产物叠氮化物反应生成环状结构的三唑。该反应可用于将许多不同分子结合在一起。同一年，沙普利斯也发表了用铜催化使叠氮化物和炔烃发生反应的论文，并将其描述为“完美的”点击反应。

点击反应的简单性和功能性让它在实验室合成和工业生产中流行起来，该反应还有助于生产满足特定需求的新材料。例如，在塑料或纺织品中添加可发生点击反应的叠氮化物，可以使这些原料与导电、抗菌、防紫外线辐射或具有其他特性的物质结合。该反应还可用于生产和优化可用作药物的化学物质。

“点击”一词的中文翻译其实略微偏离原意，本来“click”一词具有的一个义项是指两个部件连接时发出“咔嗒”声。点击化学的先驱者们，认为自己开发的方法可以轻松地将两个分子连接在一起，就像安全带的扣子扣上时发出“咔嗒”一声。由于“click”更为常见的义项是“点击”，而点击也暗含有便利、轻松之义，因此“点击化学”就作为公认的译名流行开来。

实际中的点击化学，构成“卡扣”的两个分子只要在彼此可触及的范围内就会相互连接，无论它们的另外一端连接在什么部位。此外，“卡扣”的两端只与它们的伙伴彼此相连，不会随意与分子的其他部分相连。

未来的潜在应用空间

点击化学和生物正交化学正被越来越多用于生命科学和医学研究。未来与生命健康相结合的点主要有两块，即疾病的诊和疗。

在治疗方面，点击化学非常广泛的应用于药物偶联，比如把几个药物分子或者抗体等生物大分子像用胶水粘贴一样高效地连接在一起。另外一方面，新近发展起来的生物正交“剪切”反应，则可以用于发展“前药”，用于肿瘤原位的药物激活。

在诊断方面，也有很多比较前沿的技术需要用到生物正交反应，比如核酸的测序和检测，其中采用的试剂盒或抗体偶联物，最核心的一些反应都是用生物正交反应来实现。

“点击化学”与“生物正交化学”二者的结合则在生物治疗、新药研发领域拥有更受期待的应用前景。

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